JavaScript je vypnutý

Jakub Švenda: příprava unikátních modulátorů adenylyl cyklázy je dobrou zprávou pro medicínu

Mgr. Jakub Švenda, Ph.D. z Masarykovy univerzity v Brně se zasadil o přípravu složité přírodní látky forskolinu a jeho syntetických analogů. To může najít v budoucnu široké uplatnění v medicíně. Získal za to cenu předsedkyně Grantové agentury České republiky 2018.

Cílem projektu, který probíhal na Přírodovědecké fakultě v Brně, byla příprava složité přírodní látky forskolinu a jeho syntetických analogů. Forskolin je přírodní látka s významnou biologickou aktivitou – jedná se o organickou molekulu, která se váže na enzym adenylyl cyklázu a stimuluje jeho aktivitu. Adenylyl cyklázy jsou nezbytnou součástí lidské biologie jako je embryogeneze, srdeční činnost nebo procesy stárnutí.

V rámci projektu se kombinovaly metody výpočetní chemie, chemické syntézy a biologické testování v buňkách. „Podařilo se nám vyvinout chemickou syntézu forskolinu, která je momentálně nejkratší publikovanou přípravou této strukturně složité molekuly,“ vysvětluje mladý organický chemik Jakub Švenda, který získal juniorský grant. Tato strategie umožnila přípravu několika unikátních analogů forskolinu, které v buňkách vykazují významně odlišnou selektivitu vůči různým formám adenylyl cyklázy.

Jediný analog forskolinu na farmaceutickém trhu je pro použití schválen jako lék při srdečním selhání. Širší využití v medicíně zatím naráží na omezenou dostupnost derivátů. „Vývoj syntézy forskolinu nám zabral nejméně tři roky. Budeme v tom pokračovat i nadále a jsme velmi blízko dokončení syntézy forskolinu druhé generace. Chceme pokrýt obrovský potenciál, který forskolin má,“ dodává Švenda. Celý projekt probíhal v úzké spolupráci s biology.

Část výsledků tohoto chemicko-biologického výzkumu publikoval časopis Angewandte Chemie.

Kamila Pětrašová